イフェクサーSRカプセルの効果と特徴

イフェクサーSRカプセル

イフェクサーSRカプセル(一般名:ベンラファキシン)は2015年から発売されている抗うつ剤です。
日本では2015年登場という新しい印象の抗うつ剤ですが、海外では代表的な抗うつ剤としてすでに以前から広く用いられています。

世界的には1990年代から使用されているイフェクサーですが、なぜ日本で今まで発売されなかったのかというと、日本で行われた臨床試験においてイフェクサーは「十分な抗うつ効果がある」という結果にならなかったため、2000年代に一度発売が断念されているのです(その後の試験で有用性は確認されています)。

イフェクサーの効果や特徴などについてご紹介しましょう。


イフェクサーの効果と特徴

イフェクサーSRカプセル(一般名:ベンラファキシン)は、SNRIという種類の抗うつ剤になります。

SNRIではサインバルタが有名で、イフェクサーは日本では比較的新しい抗うつ剤となりますが、世界的には1993年に登場し、現在すでに90か国以上で使用される20年以上の歴史を持つ抗うつ剤なのです。

日本で現在発売されているSNRI

  1. トレドミン(一般名:ミルナシプラン)
  2. サインバルタ(一般名:デュロキセチン)
  3. イフェクサーSR(一般名:ベンラファキシン)

SNRIとは「セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬」のことで、神経伝達物質であるセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを抑える(結果的にセロトニンとノルアドレナリンの活性を増やす)お薬になります。

同時に神経伝達物質「ドーパミン」を増やす作用も認められます。

神経伝達物質

SNRIは、セロトニンを増やすことで落ち込みや不安を改善させるとともに、ノルアドレナリンをも増やす事でやる気も改善させることができます。

そのため特に意欲低下が目立つうつ病の方に良い効果が期待できる抗うつ剤だと言えます。

うつ病では慢性疼痛(慢性的にどこかしら痛みがある、腰痛など)を併発することが多いのですが、神経伝達物質「ノルアドレナリン」は「痛み」にも関わっていると考えられ、この活性を増やすことは痛みにとって改善の方向に作用することがあるのです。

うつ病患者さんの60%ほどは何らかの痛みを伴っているという報告もあり、その観点でもイフェクサーは痛みを伴ううつ病の方にも良い適応となります。

イフェクサーは用量によって作用が異なる

イフェクサーは少ない量(150mg未満)では主にセロトニン再取込み阻害作用が中心となります。

一方、高用量(150mg以上)ではセロトニンとノルアドレナリンの再取り込み阻害作用が強くなるという特徴を持っています。

そのため、意欲低下が強い方や痛みも伴っている方は高用量での使用が望ましいと言えます。

イフェクサーの強さ

イフェクサーは抗うつ剤としてはどのくらいの強さがあるのでしょうか。

抗うつ剤の「強さ」については、日本のうつ病ガイドラインにおいては第一選択で使用される抗うつ剤に優劣はないとされています。


<第一選択となる抗うつ薬>
  • SSRI(パキシル・デプロメール/ルボックス・ジェイゾロフト・レクサプロ)
  • SNRI(トレドミン・サインバルタ・イフェクサー)
  • NaSSA(リフレックス/レメロン)
<初期型の抗うつ薬>
  • 三環系抗うつ薬(トフラニール・トリプタノール・ノリトレン・アナフラニール・アモキサン)
  • 四環系抗うつ薬(ルジオミール・テトラミド)
<その他の抗うつ薬>
  • デジレル/レスリン
  • スルピリド/ドグマチール

ただ実際には、個人差もあり効果の出やすさや副作用の出やすさ、こういう方には合う合わないなど臨床的なイメージを持って抗うつ剤は使用されているのです。

そこで抗うつ剤の強さを比較する1つの目安として、「Manga Study」という抗うつ剤の効果と副作用についてを比較した研究が実はあるのです。

抗うつ剤比較図MANGA

有効性とは抗うつ剤の「強さ」、忍容性とはお薬の「続け安さ」すなわち「副作用が出にくい」と見てよいでしょう。

つまり有効性が高く(抗うつ効果が強い)、忍容性が高い(副作用が少ない)ものがランキングの高い抗うつ剤ということになります。

イフェクサー(ベンラファキシン)は、12種類の抗うつ剤の中で有効性は3位、忍容性は8位です。

忍容性は高くはない(副作用はしばしば問題になりやすい)ものの、有効性は第3位という高い位置付けとなっています。

イフェクサーの適応と用法

適応

日本での適応は「うつ病・うつ状態」です。

一方、海外では以下のような疾患に適応となっています。


  • 全般性不安障害(GAD)
  • 社会不安障害(SAD)
  • パニック障害

その他にも、外傷後ストレス障害(PTSD)、月経前不快気分障害(PMDD)、注意欠陥多動性障害(ADHD)、強迫性障害(OCD)
への有効性も報告されており、さらに適応疾患が広がってくる可能性があるでしょう。

用法

イフェクサーはカプセル剤で2種類の規格があります。

  • イフェクサーSRカプセル(37.5mg)
  • イフェクサーSRカプセル(75mg)

イフェクサーカプセル

「SR」というのはsustained release:徐放製剤じょほうせいざいという意味で、ゆっくりカプセルから薬剤成分が放出されていくような仕様になっており、ゆるやかに効くため副作用が生じにくい工夫がされているのです。

また長く効くため1日1回の服用で1日効果が持続します。

【用法・容量】
通常、成人には1日37.5 mgを初期用量とし、1週後より1日75mgを1日1回食後に経口投与する。なお、年齢、症状に応じ1日225mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として75 mgずつ行うこと。

日本は多くのお薬の用量が海外と比べて体格的な問題もあり、最大量は少なめに設定されています。

しかしイフェクサーは、なんと米国と同じ量まで増量することが可能となっており、これは大きな特徴となります。

<代表的な抗うつ剤の日本と米国の最大量の違い>

パキシル (日本:50mg、米国:50mg)
ジェイゾロフト(日本:100mg、米国:200mg)
サインバルタ(日本:60mg、米国:120mg)
トレドミン(日本:100mg、米国:200mg)

半減期

イフェクサーの半減期(血中濃度が半分に下がるまでの時間)は約9時間前後ですが、1日1回の投与にて定常状態(血中濃度がある程度安定して推移する状態)になることが確認されており、1日1回の服薬で効果が得られます。

まとめ

現在、うつ病治療の第一選択となっている抗うつ剤には、SSRI、SNRI、NaSSAの3種類があります。

イフェクサーはSNRIに属する抗うつ剤で、用量を高めることでセロトニンだけでなくノルアドレナリンを増やし、抗うつ効果とともにやる気の改善や慢性疼痛に効果が期待されます。

半減期も長く1日1回の服用で良く、抗うつ効果も強めのお薬とみてよいでしょう。

また米国と同等量まで増量することも可能であることがもう一つの特徴でもあります。


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