【抗うつ剤】ジェイゾロフト(セルトラリン)の効果

抗うつ剤(ジェイゾロフト)

ジェイゾロフト(ジェネリック医薬品:セルトラリン)は抗うつ剤の1つで、SSRIという種類に属します。
(海外:1991年発売 / 日本:2006年発売、2014年にOD錠(口腔内崩壊錠)登場)

抗うつ剤の中で、SSRIであるジェイゾロフト(セルトラリン)が飲み始めてどのくらいで効果がでてくるのか、またどのような特徴を持つのか解説します。


ジェイゾロフトの特徴

ジェイゾロフト(セルトラリン)はSSRIという種類に属する抗うつ剤です。

ちなみにSSRIという抗うつ剤のクラスには、ジェイゾロフト以外にもいくつかのお薬があります。


<SSRIに属する抗うつ剤>

  • ルボックス/デプロメール
  • パキシル(パロキセチン)
  • ジェイゾロフト(セルトラリン)
  • レクサプロ

その中でジェイゾロフトは「抗うつ効果もあり、安全性も高い抗うつ剤」というバランスのよいお薬なのです。

抗うつ作用という「強さ」「キレ」だけを見ると、同じSSRIの中では「パキシル(パロキセチン)」の方が強いのですが、逆にパキシルは副作用も目立ちます。

ジェイゾロフトはそれに比べて、副作用が他のSSRIや抗うつ剤と比較すると軽めで少ない傾向があるのです。

またジェイゾロフトは女性に特に効きやすいという報告がありますので女性にジェイゾロフトを検討する医師もいらっしゃるでしょう。

水がなくても飲めるOD錠が存在

ジェイゾロフトのOD錠(口腔内崩壊錠)オーディーじょう(こうくうないほうかいじょう)が2014年に剤型追加されました。

OD錠は水がなくても唾液で溶けるお薬の事です。
ほとんどの方はOD錠でも水で飲むのでしょうが、飲み込む力が弱い高齢者にも向いています。

作用機序

ジェイゾロフト(セルトラリン)はSSRIに属する抗うつ剤であることは説明しました。

SSRI(Selective Serotonin Reuptake Inhibitor)とは「選択的セロトニン再取込み阻害薬」のことで、神経伝達物質セロトニンを増やすことで抗うつ効果を発揮します。

簡単には「セロトニンを増やして抗うつ効果を発揮する」ということです。

セロトニンは神経伝達物質(神経から神経に情報を伝える物質)の1つであり、神経伝達物質の中でも「気分」や「感情」を伝えるはたらきを持ちます。

神経と神経のやり取りにおいて、セロトニンの分泌が低下すると情報がうまく伝わらなくなり、これにより落ち込みや不安といった症状が認められると考えられています。

「再取り込み阻害」って何?

少し難しい解説になります。

神経と神経の間の伝達の1つは神経伝達物質であるセロトニンによってなされます。

神経と神経の間は神経間隙しんけいかんげきと呼ばれており、この神経間隙に放出されたセロトニンは次の神経が受け取ることで伝達に使用されます。

もし伝達されないと元の神経にセロトニンは再取り込みされなくなってしまいます。

SSRIではこの再取り込みを抑える事で、元の神経細胞のところに戻れないようにしてセロトニンの濃度を増やし、結果セロトニン作用を強め抗うつ効果を発揮するというわけです。

他のSSRIとの違い

SSRIにはジェイゾロフト以外にもあることは説明しました。


<SSRIに属する抗うつ剤>

  • ルボックス/デプロメール
  • パキシル(パロキセチン)
  • ジェイゾロフト(セルトラリン)
  • レクサプロ

どのSSRIもセロトニンの再取り込みをブロックする事で神経間隙のセロトニン濃度を上げるという作用機序は同じです。

他のSSRIとの違いは、ジェイゾロフトには「ドーパミンの再取り込み阻害作用」もあることです。

ドーパミンもセロトニンと同じく気分に関係する神経伝達物質の1つです。
セロトニンが主に落ち込みや不安に関係しているのに対して、ドーパミンは主に報酬(楽しい・快楽)に関連しています。

薬理学的に考えれば、セロトニンに限らずドーパミンも上げる方向に作用するのでジェイゾロフトはより強い抗うつ効果がありそうなのですが、残念ながらそういうわけではありません。 

(ガイドライン上ではSSRIの中で抗うつ剤の優劣はないという認識になっています。もっというと、抗うつ剤の第一選択となっているSSRI、SNRI、NaSSAで優劣はないという認識です。)

適応疾患

ジェイゾロフトの適応疾患として公式には以下のものが挙げられます。


<ジェイゾロフトの適応疾患>

  • うつ病、うつ状態
  • パニック障害
  • 外傷後ストレス障害(PTSD)

上記以外にも、社会不安障害や全般性不安障害、強迫性障害や摂食障害(過食症・拒食症)など抗不安作用を狙って用いられる事もあります。

一方、双極性障害(躁うつ病)のうつ状態に使用されることがあります。
この状態ではガイドライン上は抗うつ剤よりも気分安定薬が主に使用されることになるのですが、うつ状態があまりにも強いとSSRIが選択されることがあります。

ただし、双極性障害にSSRIなどの抗うつ剤を飲む場合、躁状態そうじょうたいになってしまうことがあります(躁転そうてん)。

躁状態というと、楽しくなってハイテンションのイメージが強いのですが必ずしもこの状態だけでなく「イライラ」「落ち着かない」「そわそわする」「攻撃的になる」といった不快な症状も躁状態といいます。

躁転は効果の強い抗うつ剤で生じやすく、特にSSRIではパキシルで多く認められます。
ジェイゾロフトはパキシルよりは躁転しにくいかもしれませんが、現実には起こり得ますので注意が必要です。

用法 -効果はいつから実感できる?-

通常、成人にはセルトラリンとして1日25mgを初期用量とし、1日100mgまで漸増し、1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により1日100mgを超えない範囲で適宜増減する。

最初は25mgからはじめ、1週間以上の間隔をあけて25mgずつ増量していきます。
1日の最大量は100mgとなります。

抗うつ剤は十分量を十分な期間投与することをガイドラインで示されています。
可能な限り増量し、症状の改善があったらすぐに減量せずにそのまま9か月以上続ける必要があります。

症状の改善が認められるまでは最低でも2-4週間はかかります。

これはジェイゾロフト(セルトラリン)に限った話ではなく抗うつ剤全般にタイムラグがありますので注意してください。

飲み始めてすぐに効くわけではないこと、増量していく必要があることがポイントです。
SSRIの中では比較的副作用がでにくいのが特徴ですが、副作用が出た場合には減薬も検討します。
しかし基本的には十分量を長期にわたって飲む必要があります。 

未成年、妊婦、授乳婦の服用に関して

ジェイゾロフトの未成年者や妊婦さん・授乳婦さんの服用は大丈夫でしょうか?

いずれにおいても服用は可能ですが、「必要と判断される場合に限り慎重に」という考えです。

未成年者の服用

ジェイゾロフトに限らずSSRIは、18歳未満の未成年に対する有効性は確立していません。

これはパキシルでの事例になりますが、効果がないばかりかかえって衝動性を増して自殺につながるケースなども報告されています。

すくなからず一般的にすべての未成年者に有効ではないものの、一部では有効性を発揮することもあります。

ですから未成年者ではその適応は慎重に判断となるのです。
保護者も子供が飲み始めてからの様子を観察できる状況にないといけないわけですね。

妊婦の服用

妊婦さんも内服は可能ですが「必要な場合に限り慎重」という位置づけです。

ジェイゾロフトに明らかな催奇形性(薬の影響で胎児になんらかの影響をあたえてしまうこと)は報告されてはいません。

以下のようにA・B・C・D・×の5段階で危険度が示されています。

FDA分類

  • A: ヒト対照試験 危険性が だされな ヒト対照試験で、危険性がみいだされない
  • B: ヒトでの危険性の証拠はない
  • C: 危険性を否定することができない
  • D: 危険性を⽰す確かな証拠がある
  • X: 妊娠中は禁忌

薬の胎児への危険度はジェイゾロフトは「C:危険性を否定することはできない」です。
ですから絶対に服用してはいけないわけではないけど、絶対安全ともいいきれないという位置です。
飲んでも構わないけど、たぶん大丈夫という感覚なのです。

ちなみにSSRIではパキシル以外は「C」で、 パキシルのみ一段階リスクが高い「D」になっています。

薬自体の危険度以外にも、妊娠のどの時期にあるかも関連します。
一般に妊婦さんの時期による薬の服用については以下のように考えられています。

受精前(⾮妊娠時)

・体内に⻑期間蓄積されるくすりのみが問題となる

その可能性が否定されていない医薬品

  • ⾓化症治療薬 エトレチナート(チガソン®)
  • 抗C型肝炎ウイルス薬 リバビリン(レベトール®)
受精から2週間(妊娠3週末)まで
  • この時期は、多数の細胞に傷害が与えられれば胎芽死亡(流産)となり、死亡しなければ傷害は修復されその後は正常発⽣が継続できる“All-or-None”の時期といわれる
  • つまり くすりによる児の形態異常の可能性はない
妊娠4週以降12週末まで
  • 器官形成期を含み 児の形態異常発⽣に最も重要な時
  • 器官形成期を含み、児の形態異常発⽣に最も重要な時期
  • 特に、妊娠9週末までは児の⼤きな形態異常の可能性がある
  • ただし、ヒトで児に形態異常を発⽣させることが証明されているくすりは、実は少ない
妊娠13週以降
  • この時期になると、形態異常の可能性はなく、胎児の機能障害が問題となってくる
  • ただし、ヒトで児の機能障害を発⽣させることが証明されているくすりは実は少ない

授乳中の服用について

授乳中も服用自体は可能です。

ただし母乳中に数%含んでしまいますので、赤ちゃんは少なからずすごく薄いジェイゾロフトの成分を飲んでしまうことになります。

服用する際は母乳栄養は中止して人工乳栄養に切り替えるのが賢明ではあるものの、母乳が赤ちゃんに与えるメリット(母子のコミュニケーション、免疫を付与して感染にかかりにくくする)などを考慮して絶対だめとはせず、こちらも慎重にみていくことになります(例えば服用タイミングを見計らって一日1回は母乳にするなど)。

まとめ -飲み初めに知っておくべきこと-

ジェイゾロフト(セルトラリン)はSSRIに属する抗うつ剤で、神経伝達物質セロトニンを増やすことで抗うつ効果、抗不安作用を発揮します。

基本少ない量から始めて、少しずつ増やしていくお薬です。

具体的には1日25mgから始め、1週間以上の間隔をあけて25mgずつ増やしていきます。
(1日100mgまで増やす事が推奨されています。)

効果は飲み始めてからすぐに出るわけではありません。
およそ2-4週間くらいしてからとタイムラグがあるのが特徴です(すべての抗うつ剤においてそうです)。

ガイドライン上では十分な量を十分な期間服用するとされていますので、効き始めてもすぐには減薬はしません。
飲み続ける期間は9か月~13か月と1年程度飲むと認識しておく必要があります。

効果が不十分な場合は、増量あるいは他のお薬に変えたり併用したりします。

1年程度服薬を続けて、安定していることが確認できれば、その後2~3ヶ月かけてゆっくりとお薬を減薬していき治療終了です。

効果の発現は遅いのですが、残念ながら副作用は内服初期から出現します。

最初は、吐き気や胃の不快感などが多くでます。
医師によってはあらかじめ胃薬をあわせてだしてくれる場合もあります。

この症状は1,2週間で落ち着きますので様子をみていれば気にならなくなるはずです。
どうしてもつらい場合は、ジェイゾロフトの服用を中止して別の抗うつ剤に変えるという選択肢をとることもあります。

まれに、イライラしたり攻撃性が高くなったり、ソワソワと落ち着かなくなったり、自傷行為をしたり攻撃的になったりかえって服用することで不安定になることがあります。

これは躁状態の一種で、必ずしも躁状態がハイテンションになるわけではないことを知っておく必要があります。
この場合には、抗うつ薬をやめて気分安定薬を中心としたお薬に切り替える必要があるため早めに主治医にこのことを報告する必要があります。


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